Thuốc có thể làm giảm nồng độ itraconazol: thuốc trung hòa/ức chế tiết acid dạ dày (dùng với thức uống có tính acid khi dùng đồng thời, thuốc trung hòa acid nên dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống itraconazol); thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (isoniazid, rifabutin, rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, efavirenz, nevirapin).
Thuốc có thể làm tăng nồng độ itraconazol: thuốc ức chế CYP3A4 (ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin, darunavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, indinavir, ritonavir).
Itraconazol có thể làm tăng nồng độ các thuốc: CCĐ dùng đồng thời cho đến 2 tuần sau khi ngưng itraconazol: levacetylmethadol, methadon, disopyramid, dofetilit, dronedaron, quinidin, halofantrin, astemizol, mizolastin, terfenadin, alkaloid nấm cựa gà (như dihydroergotamin, ergometrin , ergotamin, methylergometrin), irinotecan, lurasidon, midazolam (đường uống), pimozid, sertindol, triazolam, bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin, ivabradin, ranolazin, eplerenon, cisaprid, lovastatin, simvastatin, colchicin ở bệnh nhân suy gan/thận;
tránh dùng đồng thời và đến 2 tuần sau khi ngưng itraconazol, trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ: tamsulosin, fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, carbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabectedin, aliskiren, everolimus, salmeterol, vardenafil, colchicin;
TT dùng đồng thời: alfentanil, buprenorphin (IV, đặt dưới lưỡi), oxycodon, digoxin, coumarin, cilostazol, dabigatran, repaglinid, saxagliptin, praziquantel, ebastin, eletriptan, bortezomib, busulphan, docetaxel, erlotinib, ixabepilon, lapatinib, trimetrexat, alkaloid từ dừa cạn, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (IV), perospiron, quetiapin, ramelteon, risperidon, maraviroc, indinavir, ritonavir, saquinavir, nadolol, dihydropyridin khác (bao gồm verapamil), aprepitant, domperidon, budesonid, ciclesonid, ciclosporin, dexamethason, fluticason, methylprednisolon, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetin, fesoterodin, imidafenacin, sildenafil, solifenacin, tadalafil, tolterodin, alitretinoin (đường uống), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan.
Itraconazol có thể làm giảm nồng độ meloxicam.